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Quotidiano di informazione – Anno 29 n° 299

L’impiego delle benzodiazepine nella cura dell’insonnia

Posted by fidest press agency su lunedì, 5 giugno 2017

insonniaDiversi studi indicano che le benzodiazepine (BDZ) sono tra i farmaci più prescritti in tutti i paesi occidentali. In particolare in Italia l’ultimo rapporto OSMED 2015 mostra che il consumo di BDZ nel nostro Paese è relativamente alto ed è stimato in 52,9 DDD/1000 abitanti/die. Un adulto su 10 ne fa uso ma la percentuale sale a 1 su 4 nella popolazione oltre i 65 anni di età. Complessivamente il 5% della popolazione generale italiana (circa 3 milioni di persone) fa uso cronico di questa classe di farmaci. Le BDZ rappresentano una classe di psicofarmaci la cui struttura chimica è caratterizzata dalla fusione di un anello benzenico e un anello diazepinico. Queste molecole agiscono prevalentemente legando il recettore GABA-A, un canale ionico per il cloro. Le BDZ, legandosi a un sito specifico, aumentano l’affinità recettoriale del GABA, con conseguente aumento della permeabilità allo ione. La struttura pentamerica del recettore GABA-A è costituita da almeno tre delle subunità recettoriali alfa, beta, gamma, delta, ed epsilon, di cui esistono innumerevoli isoforme, ciascuna avente una distribuzione peculiare nelle diverse aree cerebrali. La subunità á1 sembra mediare gli effetti sedativi, amnesici e anticonvulsivanti; la subunità alfa2 gli effetti ansiolitici; le subunità alfa3 e alfa5, rispettivamente, gli effetti miorilassanti e cognitivi. Mentre l’azione ansiolitica è correlata al potenziamento della trasmissione GABAergica, l’induzione dell’azione ipnotica si verifica mediante un prevalente effetto sulle strutture del tronco encefalico; l’azione anticonvulsivante è legata, invece, all’inibizione dei centri mesencefalici e diencefalici, che svolgono un ruolo attivante rispetto all’eccitabilità corticale; l’azione miorilassante è, infine, correlata a una inibizione sui centri che regolano il tono muscolare sia a livello corticale, sia a livello sottocorticale. I diversi effetti terapeutici delle BDZ (azione ansiolitica, sedativo-ipnotica, miorilassante e anticonvulsivante) ne determinano l’indubbia utilità nel trattamento di disturbi psichiatrici e neurologici complessi e di varia gravità 1-2. Le principali indicazioni terapeutiche delle BDZ variano a seconda delle singole molecole e includono: insonnia, ansia e disturbo di panico, convulsioni e stato di male epilettico, mioclono, spasmi muscolari, sindrome da astinenza alcolica, pre-anestesia, sedazione in alcune manovre diagnostiche o terapeutiche, induzione e mantenimento dell’anestesia bilanciata.
In particolare tra le terapie farmacologiche supportate da studi che ne confermano la sicurezza e l’efficacia, le benzodiazepine (BDZ) sono farmaci di prima linea nel trattamento dell’insonnia. Se usate a breve termine (meno di due settimane), le BDZ sono considerate sicure ed efficaci per il trattamento dell’insonnia(4). Approvate per l’uso come ipnotici/sedativi in commercio in Italia sono brotizolam, estazolam, flunitrazepam, flurazepam, lorazepam, lormetazepam, nitrazepam, nordazepam, temazepam e triazolam(3). Le principali controindicazioni all’assunzione di BDZ sono la nota ipersensibilità, la miastenia gravis, la grave insufficienza respiratoria o la depressione respiratoria acuta e l’insufficienza epatica avanzata. Le BDZ sono anche controindicate nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento, sebbene i dati in letteratura non siano univoci a tal proposito (nel primo e secondo trimestre l’assunzione di BDZ si assocerebbe a un aumentato rischio di palatoschisi, stenosi pilorica e malformazioni cardiache, mentre nel terzo trimestre al rischio di eccessiva ipotonia muscolare nel neonato (floppy infant syndrome). Altre controindicazioni sono rappresentate dall’intossicazione alcolica acuta, dalla sindrome da apnee notturne del sonno, dallo stato confusionale e da tutte quelle condizioni caratterizzate da decadimento cognitivo(1-2). Le benzodiazepine si differenziano dal punto di vista farmacodinamico (potenza e persistenza del legame recettorial) e altre alle caratteristiche farmacocinetiche (emivita e metabolismo)(1-2).
Rispetto all’emivita, le BDZ si distinguono in molecole a emivita breve, intermedia e lunga. Tra quelle a lunga emivita diazepam, delorazepam, durata di 24-72 ore (talora oltre). Fra le BDZ a emivita intermedia (10-20 ore) sono ampiamente utilizzati il lorazepam e il lormetazepam. BDZ a emivita medio-breve (6-12 ore) sono l’alprazolam e l’etizolam, ad azione breve il triazolam ecc. L’emivita è un criterio importante anche per operare la scelta di una BDZ ipnoinducente: nell’insonnia iniziale che corrisponde alla difficoltà nell’addormentamento possono essere utilizzate molecole a breve emivita, nell’insonnia centrale o terminale (risvegli nel cuore della notte o risveglio prematuro),” possono essere impiegate molecole con emivita più protratta. Va inoltre tenuta in considerazione il possibile fenomeno hangover, ovvero del protrarsi dell’azione sedativa non desiderata. Benché molecole caratterizzate da elevata maneggevolezza, le BDZ possono determinare l’insorgenza di effetti indesiderati che, insieme al rischio di dipendenza, devono essere monitorati. Tra gli effetti collaterali vengono riferiti sedazione, amnesia anterograda, astenia, atassia, sonnolenza e riduzione delle performances cognitive e psicomotorie. In particolare la sedazione presenta un effetto dose dipendente, maggiormente evidente nei primi giorni di trattamento, rappresenta un possibile fattore di rischio per le cadute accidentali negli anziani. (by Doctor33) (foto: insonnia)

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