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Posts Tagged ‘benzodiazepine’

La fitoterapia nella disassuefazione da benzodiazepine

Posted by fidest press agency su martedì, 19 gennaio 2021

Ansia ed insonnia sono i disturbi psichici più diffusi nella popolazione generale. Chi ne soffre spesso utilizza benzodiazepine, tra i farmaci più utilizzati al mondo. Esiste tuttavia un alto rischio di sconfinare in un uso cronico e in abuso: l’utilizzo a lungo termine comporta frequentemente dipendenza e tolleranza (e quindi uso di dosi sempre più elevate). In soggetti anziani può inoltre aggravare il declino cognitivo. Una review del 2017 riporta che sono numerosi gli studi preclinici ma ancora pochi quelli clinici; l’unica pianta con un’evidenza solida per l’ansia è il Piper methysticum, non prescrivibile in Europa; segnalata inoltre una buona quantità di evidenze per Valeriana, Centella, Ginkgo, Passiflora e Withania. È importante conoscere le peculiarità di ogni pianta per calibrare la scelta sul singolo paziente prescrivendo il giusto dosaggio; è fondamentale inoltre conoscere quali farmaci siano assunti, la presenza di eventuali patologie o di condizioni che possono beneficiare o meno degli effetti “pleiotropici” che spesso le piante presentano. Ad esempio, ricordiamo l’effetto positivo sulle funzioni cognitive di estratti di Bacopa monnieri e di Ginkgo biloba (di quest’ultima è bene non dimenticare l’effetto antiaggregante e quindi le possibili interazioni con farmaci in uso) oppure il fatto che Whitania somnifera può determinare un aumento degli ormoni tiroidei mentre la Melissa, utilizzata preferibilmente in forme di ansia con sintomatologia gastrointestinale, potrebbe ridurre l’attività della tiroide. Con queste premesse abbiamo analizzato la letteratura presente su PubMed con chiavi di ricerca che valutassero i clinical trials relativi all’efficacia di estratti di singole piante. I dati che si ricavano sono i seguenti:
– Alcune piante che hanno una lunga tradizione d’uso non hanno (o non ne hanno sufficienti) prove di efficacia, come Eschscholtzia (nessuno studio presente come pianta singola), Luppolo (due soli studi), Biancospino (un solo studio).
– Altre piante utilizzate primariamente per altri disturbi hanno dimostrato una buona efficacia su ansia e/o insonnia: Iperico (10 studi, fra il 1999 e il 2010 per un totale di 2317 soggetti valutati), Ginkgo (7 studi fra il 2005 e il 2018, campione di 966 persone in totale), lo Zafferano (6 studi fra il 2015 e il 2018, 400 soggetti in totale), il Panax ginseng (7 studi fra il 1999 e il 2017, campione complessivo di 271 soggetti), la Bacopa (5 studi fra il 2001 e il 2014, 266 soggetti in totale) e la Rodiola (3 studi, fra il 2007 e il 2015, 191 soggetti in totale).
– Per alcune piante utilizzate tradizionalmente ci sono sufficienti prove di efficacia basate su studi clinici: Camomilla (5 studi dal 2009 al 2020, 514 soggetti in totale), Passiflora (5 studi dal 2001 al 2020, campione di 306 soggetti totali) e soprattutto Valeriana (17 studi fra il 1982 e il 2019, su un campione totale di 1525 soggetti, ha dimostrato di determinare un miglioramento della qualità del sonno senza i tipici effetti collaterali delle benzodiazepine).
– L’unica sostanza presa in considerazione come singolo componente, la L-Teanina, ha dimostrato in 8 studi, pubblicati fra il 2004 e il 2019, su un totale di circa 200 soggetti, una buona efficacia nella riduzione di ansia e stress. Una buona conoscenza della letteratura è quindi imprescindibile per orientare la scelta in pazienti così delicati proprio per la natura del loro disturbo, tendenti alla sfiducia e all’abbandono di terapie ritenute inefficaci. (Fonte Fitoterapia33)

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L’impiego delle benzodiazepine nella cura dell’insonnia

Posted by fidest press agency su lunedì, 5 giugno 2017

insonniaDiversi studi indicano che le benzodiazepine (BDZ) sono tra i farmaci più prescritti in tutti i paesi occidentali. In particolare in Italia l’ultimo rapporto OSMED 2015 mostra che il consumo di BDZ nel nostro Paese è relativamente alto ed è stimato in 52,9 DDD/1000 abitanti/die. Un adulto su 10 ne fa uso ma la percentuale sale a 1 su 4 nella popolazione oltre i 65 anni di età. Complessivamente il 5% della popolazione generale italiana (circa 3 milioni di persone) fa uso cronico di questa classe di farmaci. Le BDZ rappresentano una classe di psicofarmaci la cui struttura chimica è caratterizzata dalla fusione di un anello benzenico e un anello diazepinico. Queste molecole agiscono prevalentemente legando il recettore GABA-A, un canale ionico per il cloro. Le BDZ, legandosi a un sito specifico, aumentano l’affinità recettoriale del GABA, con conseguente aumento della permeabilità allo ione. La struttura pentamerica del recettore GABA-A è costituita da almeno tre delle subunità recettoriali alfa, beta, gamma, delta, ed epsilon, di cui esistono innumerevoli isoforme, ciascuna avente una distribuzione peculiare nelle diverse aree cerebrali. La subunità á1 sembra mediare gli effetti sedativi, amnesici e anticonvulsivanti; la subunità alfa2 gli effetti ansiolitici; le subunità alfa3 e alfa5, rispettivamente, gli effetti miorilassanti e cognitivi. Mentre l’azione ansiolitica è correlata al potenziamento della trasmissione GABAergica, l’induzione dell’azione ipnotica si verifica mediante un prevalente effetto sulle strutture del tronco encefalico; l’azione anticonvulsivante è legata, invece, all’inibizione dei centri mesencefalici e diencefalici, che svolgono un ruolo attivante rispetto all’eccitabilità corticale; l’azione miorilassante è, infine, correlata a una inibizione sui centri che regolano il tono muscolare sia a livello corticale, sia a livello sottocorticale. I diversi effetti terapeutici delle BDZ (azione ansiolitica, sedativo-ipnotica, miorilassante e anticonvulsivante) ne determinano l’indubbia utilità nel trattamento di disturbi psichiatrici e neurologici complessi e di varia gravità 1-2. Le principali indicazioni terapeutiche delle BDZ variano a seconda delle singole molecole e includono: insonnia, ansia e disturbo di panico, convulsioni e stato di male epilettico, mioclono, spasmi muscolari, sindrome da astinenza alcolica, pre-anestesia, sedazione in alcune manovre diagnostiche o terapeutiche, induzione e mantenimento dell’anestesia bilanciata.
In particolare tra le terapie farmacologiche supportate da studi che ne confermano la sicurezza e l’efficacia, le benzodiazepine (BDZ) sono farmaci di prima linea nel trattamento dell’insonnia. Se usate a breve termine (meno di due settimane), le BDZ sono considerate sicure ed efficaci per il trattamento dell’insonnia(4). Approvate per l’uso come ipnotici/sedativi in commercio in Italia sono brotizolam, estazolam, flunitrazepam, flurazepam, lorazepam, lormetazepam, nitrazepam, nordazepam, temazepam e triazolam(3). Le principali controindicazioni all’assunzione di BDZ sono la nota ipersensibilità, la miastenia gravis, la grave insufficienza respiratoria o la depressione respiratoria acuta e l’insufficienza epatica avanzata. Le BDZ sono anche controindicate nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento, sebbene i dati in letteratura non siano univoci a tal proposito (nel primo e secondo trimestre l’assunzione di BDZ si assocerebbe a un aumentato rischio di palatoschisi, stenosi pilorica e malformazioni cardiache, mentre nel terzo trimestre al rischio di eccessiva ipotonia muscolare nel neonato (floppy infant syndrome). Altre controindicazioni sono rappresentate dall’intossicazione alcolica acuta, dalla sindrome da apnee notturne del sonno, dallo stato confusionale e da tutte quelle condizioni caratterizzate da decadimento cognitivo(1-2). Le benzodiazepine si differenziano dal punto di vista farmacodinamico (potenza e persistenza del legame recettorial) e altre alle caratteristiche farmacocinetiche (emivita e metabolismo)(1-2).
Rispetto all’emivita, le BDZ si distinguono in molecole a emivita breve, intermedia e lunga. Tra quelle a lunga emivita diazepam, delorazepam, durata di 24-72 ore (talora oltre). Fra le BDZ a emivita intermedia (10-20 ore) sono ampiamente utilizzati il lorazepam e il lormetazepam. BDZ a emivita medio-breve (6-12 ore) sono l’alprazolam e l’etizolam, ad azione breve il triazolam ecc. L’emivita è un criterio importante anche per operare la scelta di una BDZ ipnoinducente: nell’insonnia iniziale che corrisponde alla difficoltà nell’addormentamento possono essere utilizzate molecole a breve emivita, nell’insonnia centrale o terminale (risvegli nel cuore della notte o risveglio prematuro),” possono essere impiegate molecole con emivita più protratta. Va inoltre tenuta in considerazione il possibile fenomeno hangover, ovvero del protrarsi dell’azione sedativa non desiderata. Benché molecole caratterizzate da elevata maneggevolezza, le BDZ possono determinare l’insorgenza di effetti indesiderati che, insieme al rischio di dipendenza, devono essere monitorati. Tra gli effetti collaterali vengono riferiti sedazione, amnesia anterograda, astenia, atassia, sonnolenza e riduzione delle performances cognitive e psicomotorie. In particolare la sedazione presenta un effetto dose dipendente, maggiormente evidente nei primi giorni di trattamento, rappresenta un possibile fattore di rischio per le cadute accidentali negli anziani. (by Doctor33) (foto: insonnia)

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Oppioidi e benzodiazepine, i rischi di un uso combinato denunciati dalla Fda

Posted by fidest press agency su martedì, 13 settembre 2016

droga cannabis-vicinoSono gravi i rischi di un uso combinato di oppioidi e benzodiazepine: lo ha sottolineato la Food and drug administration (Fda), che in una comunicazione di sicurezza ha chiesto di rafforzare le avvertenze contenute nell’etichettatura di questi farmaci. La decisione di informare medici e pazienti è giunta dopo un’ampia revisione delle ultime evidenze scientifiche che hanno riportato effetti avversi di varia natura: sonnolenza estrema, depressione respiratoria, coma e decesso. I cambiamenti richiesti riguardano circa 400 prodotti e sono parte del piano d’azione che l’Agenzia regolatoria americana ha avviato sul tema degli oppioidi, con l’intento di stabilire e diffondere le regole per un utilizzo sicuro e di contrastare l’abuso di questi farmaci, fenomeno già più volte segnalato negli Stati Uniti.La revisione ha infatti documentato una crescita delle prescrizioni per lo stesso paziente di farmaci appartenenti alle due classi citate e anche un numero sempre maggiore di eventi avversi. Dal 2004 al 2011 sono aumentate le visite al pronto soccorso dovute all’utilizzo di oppioidi e benzodiazepine e per entrambe le classi di farmaci si sono avuti decessi per overdose, che sono addirittura triplicati nel periodo preso in esame. Anche l’uso contemporaneo di questi farmaci è in forte crescita e oggi riguarda oltre due milioni e mezzo di cittadini statunitensi, con un aumento di oltre il 40% tra il 2002 e il 2014.
«È a dir poco un problema di salute pubblica; – ha detto il Commissario della Fda Robert Califf – assistiamo a un aumento sostanziale di sovradosaggi e di decessi evitabili. Imploriamo gli operatori sanitari di ascoltare questi nuovi avvertimenti e di valutare con più attenzione, attraverso un’analisi specifica per ogni paziente, se i benefici di un uso combinato di oppioidi, benzodiazepine, o qualunque altro farmaco depressivo del Snc, siano superiori rispetto ai gravi possibili rischi». Se negli Usa gli effetti avversi gravi sono segnalati in crescita, dal punto di vista clinico è noto da tempo che l’uso combinato di oppioidi e benzodiazepine, entrambi depressori del sistema nervoso centrale, è rischioso. E nell’Unione europea, le informazioni su questi prodotti sono già presenti. (fonte: farmacista33) (foto: pillole)

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